近年來,心衰藥物不斷取得進展,ARNI/ACEI/ARB、β 受體阻滯劑、醛固酮受體拮抗劑(MRA)、SGLT-2 抑制劑已成為心衰治療的基石,簡稱「新四聯」。患者生存率呈上升趨勢,但殘餘風險仍很高。臨床亟需新的藥物打破治療困境。

2021 ESC 心衰指南首次納入新一代可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)激動劑 —— 維立西呱,為心衰藥物治療提供瞭新思路。

1

維立西呱的作用機制

維立西呱是一種可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)刺激劑,可不依賴內源性一氧化氮(NO),直接刺激 sGC,使環磷酸鳥苷(cGMP)生成增多;也可與內源性 NO 具有協同作用,增加 sGC 對 NO 的敏感性。

雙重機制修復 NO-sGC-cGMP 信號通路,改善細胞內皮和血管功能,減少心室重構和心肌肥厚,從而進一步改善心衰癥狀。

2

維立西呱的藥理特性

維立西呱與食物同服時,生物利用度較高,因此建議與食物同服。維立西呱在心衰患者中的半衰期約為 30 h,代謝物主要經尿液和糞便排泄。

老年患者不需要調整劑量;維立西呱在輕中度肝功能不全受試者中,不建議調整劑量;對於腎小球濾過率 eGFR ≥ 15 mL/min/1.73m² 且未進行透析的患者,不建議調整劑量。

3

主要適應證

01

2021 ESC 心衰指南

首次納入維立西呱用於 HFrEF 的治療,建議將維立西呱用於 NYHA 心功能分級 II~IV 級,在應用 ACEI(或 ARNI)、β 受體阻滯劑和 MRA 基礎上,仍有心衰惡化患者的聯合治療。

02

2022 AHA/ACC 心衰指南

將維立西呱納入心衰治療,在高風險 HFrEF 和已接受 GDMT 治療但近期加重的患者中(NYHA II-IV 級,LVEF ≤ 45%,近期因心衰加重住院,使用靜脈利尿劑,NT-proBNP 升高),可考慮口服維立西呱以降低心血管死亡或心衰住院風險。

03

2022 中國慢性心衰加重患者綜合管理專傢共識

推薦維立西呱用於住院病情穩定或門診控制不佳的慢性心衰患者(LVEF < 45>

04

藥品說明書

維立西呱用於近期心力衰竭失代償經靜脈治療後病情穩定的射血分數降低(射血分數 < 45>

4

用法用量

推薦起始劑量為 2.5 mg,每日 1 次;每 2 周左右加倍劑量,根據患者耐受情況調整至合適的維持劑量,最大維持劑量不得大於 10 mg,每日 1 次。

如果漏服一劑藥物,應在漏服當天在患者想起時立即服用,患者不應在同一天服用兩劑維立西呱片。

5

用藥註意事項

1)如果患者出現耐受性問題(癥狀性低血壓或 SBP < 90>

2)對於伴有低血容量、重度左心室流出道梗阻、靜息性低血壓、自主神經功能障礙或聯合使用抗高血壓藥物或有機硝酸酯類藥物治療的患者,應考慮發生癥狀性低血壓的可能性。

3)本品含有乳糖,患有罕見的先天性半乳糖不耐受癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良癥的患者不應使用本品。

4)常見不良反應有低血壓、貧血、頭暈頭痛、惡心嘔吐、消化不良、胃食管反流病等。

策劃:ly

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